سيلدنافيل
گروه دارويی : مهار کننده فسفودی استراز-5 (PDE-V)
نام تجاری : وياگرا
فارماکولوژی : اين دارو از طريق مهار آنزيم فسفودی استراز -5 موجب تقويت اثرات نيتريک اکسايد (NO ) می شود که عامل توليد CGMP و افزايش جريان خون در جسم غاری (Corpus Caver no sum ) در دستگاه تناسلی شده موجب ارکشن در اثر تحريک جنسی می گردد.
فارماکوکينتيک :جذب فراهمی زيستی دارو 41 درصد بوده بطور متوسط ظرف 60 دقيقه به حداکثر غلظت پلاسمايی می رسد. جذب دارو سريع بوده در صورت مصرف آن با غذاهای پرچربی ، سرعت جذب کاهش پيدا می کند و باتأخير نيز به T max می رسد (بطور معمول عددT maxحدود 60 دقيقه است)
حجم توزيع (Vd) : ليتر105 ، 96 درصد به پروتئين های پلاسما متصل می گردد.
متابوليسم : در کبد متابوليزه می شود (آنزيم اصلی متابوليزه کننده 3A4 CYP است.) متابوليت عمده در جريان خون حاصل ان – دز متيلاسيون است.
حذف : نيمه عمر دارو 4 ساعت است . پاکسازی دارو از بدن بطور عمده توسط CYP 2C9(ايزوزيمهای ميکروزومال کبدی) صورت می گيرد.راه اصلی دفع دارو (حدود 80 درصد ) همراه مدفوع است، مختصری از دارو نيز (13 درصد) توسط ادرار از بدن خارج می شود.
طول اثر دارو : حدود 4 ساعت است.
در مبتلايان به آسيب عملکرد کليوی ، کبدی و نيز در سالمندان (بالای 65 سال) غلظت پلاسمايی دارو افزايش نشان می دهد.
موارد کاربرد : در مان اختلالات نعوظی(ED) ، نيز در درمان فشار خون بالای سرخرگهای ريوی (PAH) موجب بهبود توانايی فعاليت فيزيکی را به بيمار می دهد و وخامت بالينی شرايط را به تعويق می اندازد.
موارد منع مصرف : مصرف همزمان با نيترات ها ، حسايست به هر يک از اجزاء بکاررفته در دارو
مقدار مصرف و نحوه تجويز :
ED در بزرگسالان :
از راه دهان يک قرص 50 ميلی گرمی نيم تا چهار ساعت قبل از فعاليت جنسی.
در صورت لزوم براساس تحمل و نيز کارايی می توان از دوز های 25 يا 100 ميلی گرم بهره گرفت.
تنظيم دوز :برای سالمندان (بالای 65 سال (، مبتلايان به نارسايی کليوی يا کبدی بااستفاده همزمان از داروهای قدرتمند مهار کننده CYP 3A4 (مثل: اريترومايسين ، ايتراکونازول ، کتوکونازول و ...) دوز اوليه بايد 25 ميلی گرمی باشد.
آلفا بلاکرها : بيمارانی که تحت در مان با دوز ثابتی از آلفا بلاکرها هستند (پرازولين) بايستی سيلدنافيل را با حداقل دوز شروع کنند.
PAH : بیست ميلی گرم سه بار در روز
توصيه های عمومی : بدون توجه به وعده غذايی مصرف کنيد . در صورت ايجاد دل آشوبه دارو را همراه غذا مصرف نماييد. فواصل تجويز دارو 4 تا 6 ساعت می باشد.