ممانتين (Memantine HCL)
آنتاگونيست گيرنده NMDA
برای درمان تسکينی زوال عقل (دمانس) از نوع آلزايمر (AD) متوسط تا شديد
چگونگی (مکانيسم اثر)
آنتاگونيست غير رقابتی گيرنده NMDA با تمايل خفيف تا متوسط برای اتصال به گيرنده.
به لحاظ ساختمانی و فارما لوژيکی متفاوت از ساير داروهای موجود (برای AD) می باشد.
احتمالاً با انسداد آثار گلوتامات (اصلی ترين نوروترانسمير تحريکی CNS) که بخشی از آن بوسيله گيرنده های NMDA وساطت می شود ، عمل می کند.
تداوم تحريک گيرنده NMDA توسط گلوتامات موجب تخريب نورونی (نورو دژنراسيون) درشکل های گوناگونی از دمانس می شود و ممکن است در نشانه شناسی بيماری آلزايمر (AD) نقش داشته باشد.
آنتاگونيست های گيرنده NMDA با تمايل اندک تا متوسط برای گيرنده می توانند مانع سميت نورونی (نوروتاکسیستی) ناشی از گلوتامات بشوند بدون اينکه بر فرآيندهای فيزيولوژيک با واسطه گيرنده NMDA مداخله ای صورت دهند.
اين دارو اثری بر داروهای مهار کننده استيل کولين استراز مثل Donpezil ، Galantamine يا Tacrine بصورت in-vitro ندارد.
فارماکوکينتيک
بعد از تجويز خوراکی ، دارو به خوبی جذب می شود و ظرف 7-3 ساعت به پيک غلظت پلاسمايی خود می رسد. به نظر نمی رسد که غذا بر جذب اين دارو تأثيری داشته باشد.
ترشح دارو در شير انسان دانسته نيست. ميزان اتصال دارو به پروتئين پلاسما 45 درصد است.
متابوليسم دارو محدود بوده دارای سه متابوليت غير فعال است که حاصل ايزو آنزيم های سيتوکروم هستند. دارو عمدتاً بصورت تغيير نيافته با ادرار دفع می شود(82-57 درصد) در شرايط قليايی شدن ادرار کليرانس دارو تا 80 درصد کاهش پيدا می کند.
نيمه عمر دارو حدود 80-60 ساعت است.
گروههای خاص
در مبتلايان به آسيب کبدی ، انتظار می رود که فقط اثر کمی روی کليرانس دارو داشته باشد.
آسيب کليوی موجب افزايش غلظت دارو(مواجه با آن می شود)
سطح زير منحنی (AUC ) به ميزان 4 ، 60 و 115 درصد به ترتيب در افرادی که دچار نارسايی کليوی خفيف ، متوسط يا شديد هستند افزايش پيدا می کند.
نيمه عمر حذفی نيز در اين سه گروه گرفتار به ترتيب 18 ، 41 يا 95 درصد افزايش می يابد.
فارماکوکينتيک دارو در سالمندان مشابه افراد جوانتر است.
توصيه برای بيماران
• آموزش مراقبان تندرستی در مورد تجويز (دوزهای بالاتر از 5 ميلی گرم بايستی به دو وعده روزانه تقسيم شود) و افزايش دوز (برابر يک هفته يا بيشتر برای هر بار افزايش دوز) اهميت دارد
• آموزش بيماران و پرستاران آنها در مورد مصرف صحيح دارو مهم است. بايد اطمينان حاصل کردکه بيمار يا افراد مراقب او از اطلاعات مربوط به آموزش بيمار (بروشوردارو) آگاه هستند
• آگاه کردن پزشک از درمان های همزمان از جمله ساير داروهای نسخه ای يا بدون نسخه (OTC) و نيز ساير بيماريهای فرد مبتلا به آلزايمر نيز واجد اهميت است.
• خانمهای بيمار در صورتيکه بخواهند باردار شوند يا به کودکشان شير دهند ، بايستی پزشک را مطلع نمايند.
عوارض جانبی ممانتين
کمردرد ، يبوست ، اسهال ، گيجی ، خواب آلودگی ، سردرد ، درد ، افزايش وزن ، از عوارض اين دارو به شمار می آيند. در صورت ماندگاری يا شدت پيدا کردن اين عوارض ، پزشک معالج را مطلع نماييد.